替格瑞洛片药理作用与用药剂量成正比!

替格瑞洛片的药理毒理药理作用：替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛片的药代动力学一般特征：替格瑞洛的药代动力学呈线性，替格瑞洛及其活性代谢产物（ARCXX）的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛的药品特性替格瑞洛的药代动力学呈线性，直至1260mg，替格瑞洛和活性代谢产物（AR‑CXX）暴露量与剂量基本成正比。

1、替格瑞洛的药品特性

替格瑞洛的药代动力学呈线性，直至1260mg，替格瑞洛和活性代谢产物（AR‑CXX）暴露量与剂量基本成正比。替格瑞洛口服后迅速吸收，中位tmax约为1.5小时。由于替格瑞洛为非前体药物，直接作用于P2Y12受体，无须经肝脏代谢激活，可快速生成其主要循环代谢产物ARCXX。药物本身及其代谢产物均有活性，因此不但可快速且强效地抑制ADP介导的血小板聚集，且有效性不受肝脏CYP2C19基因多态性影响。

因此，基因多态性是造成氯吡格雷反应变异性的主要原因之一，导致其抗血小板效应难以预测。而CYP2C19*2等位基因在人群中普遍存在，中国多项调查显示，其在人群中的存在率约在25%~35%之间。替格瑞洛主要通过肝代谢消除。通过服用放射标记的替格瑞洛，测得放射物的平均回收率约为84%（粪便中含有58%，尿液中含有26%）。

2、替格瑞洛片的药理毒理

药理作用：替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。

如图4所示，替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。图4.单次口服安慰剂、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)用药6周后，评价替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日一次给药后，IPA消退情况，同样是对20μMADP的反应。

3、替格瑞洛片的药代动力学

一般特征：替格瑞洛的药代动力学呈线性，替格瑞洛及其活性代谢产物（ARCXX）的暴露量与用药剂量大致成比例。吸收：替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物ARCXX（也是活性物质），中位Tmax约为2.5小时（1.5～5.0）。在所研究的剂量范围（30～1260mg）内，替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。

摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。分布：替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合（]99%）。代谢：替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。

4、替格瑞洛片的注意事项

出血风险在3期关键性试验（PLATO【血小板抑制和患者结果】，18,624例患者）中，关键排除标准包括过去6个月内发生出血风险增加、具有临床意义的血小板减少或贫血、既往颅内出血、胃肠道出血，或过去30天内接受了大手术。在用替格瑞洛和阿司匹林联合治疗的急性冠脉综合征患者中，非CABG主要出血的风险增加，需要临床关注的出血（非致死或危及生命的“主要+次要PLATO出血”）亦更多见。

如有临床指证，以下患者应慎用替格瑞洛：·有出血倾向（例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血）的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中重度肝损害的患者禁用本品。·在服用替格瑞洛片后24小时内联合使用其它可能增加出血风险药品（例如：用非甾体抗炎药（NSAIDS）、口服抗凝血药和/或纤溶剂）的患者，慎用本品。

5、替格瑞洛片适用什么病症副作用有多大

你好，替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。这个的副作用就是1.高尿酸血症,血尿酸升高。2.脑出血，颅内出血,出血性卒中。3.呼吸困难，劳力性呼吸困难,静息时呼吸困难,夜间呼吸困难。

5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血。6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点。7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿。8.血尿、尿中带血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血。